氢溴酸东莨菪碱注射液生产工艺(氢溴酸东莨菪碱注射别名)

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氢溴酸东莨菪碱注射液生产工艺(氢溴酸东莨菪碱注射别名)

1年前 (2023-01-14)星座17

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东茛菪碱,山茛菪碱的药理作用特点及其临床应用

东茛菪碱(亥俄辛) Scopolamine 【作用与用途】 本品为外周抗胆碱药,除具有平滑肌解痉作用外,尚有阻滞神经节及神经肌肉接头的作用,但对中枢的作用较弱。能选择性地缓解胃肠道、胆管及泌尿道平滑肌痉挛和抑制蠕动,而对心脏、瞳孔及唾液腺的影响很小,对呼吸中枢有兴奋作用。抗眩晕及抗震颤麻痹作用均较阿托品强,并有显著的镇静作用。临床用于麻醉前给药,治疗震颤麻痹症、晕动病以及极重型流脑呼吸衰竭、感染中毒性休克等。 【剂量与用法】 口服,10mg~20mg/次,3~5次/日。1岁以上儿童,5mg~10mg/次,3次/日。婴儿,5mg/次,3次/日。肌注、静注或静脉滴注,20mg/次,间隔20~30分钟可再用20mg。 【副作用】 1 可出现口干,心律加快、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕及头痛等。 2 青光眼、前列腺肥大所致排尿困难、严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻病人禁用。乳幼儿、小儿慎用。 3 如过量可引起谵妄、激动不安甚至惊厥、呼吸衰竭乃至死亡,可用拟胆碱药对症处理。氢溴酸山茛菪碱【别名】 山茛菪碱 【外文名】Anisodamine 【药理作用及用途】 为抗胆碱能神经药,作用类似阿托品。用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛,血管痉挛和栓塞引起的循环障碍,如脑梗死、锥动脉供血不足、血栓闭塞性脉管炎及感染中毒性休克。有机磷中毒的解救作用较阿托品弱。 【用法及用量】 治疗腹痛:5~10mg口服或肌内注射。 治疗循环障碍:10~20mg,静脉小壶,4~6次/日或30~40mg/日加入500ml液体中静滴。 治疗有机磷中毒用法同阿托品。 【不良反应】 可见口干、皮肤潮红、心率增快、视力模糊、排尿困难。用量过大有类似阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。 【注意事项】 同阿托品。 【规格】 片剂: 5mg, 10mg 注射剂: 5mg, 10mg, 20mg (氢溴酸盐)

东莨菪碱氢溴酸盐的的上游原料和下游产品有哪些?

基本信息:

中文名称

东莨菪碱氢溴酸盐

中文别名

东莨菪碱盐氢溴酸;莨菪碱

氢溴酸盐;氢溴酸东莨菪碱;

英文名称

Scopolamine

hydrobromide

英文别名

Hyosol;euscopol;hyoscine

hydrobromide;Scopolamine

HBr;scopamin;HYOSCINE;hysco;beldavrin;Hyoscine

bromide;Scopolamine

Hydrobromide

Trihydrate;sereen;scopos;triptone;kwells;

CAS号

114-49-8

下游产品

CAS号

名称

114-49-8

东莨菪碱氢溴酸盐

更多上下游产品参见:

东莨菪碱

东莨菪碱

L-scopolamine

一种莨菪烷型生物碱。分子式C17H21NO4。存在于茄科植物中。粘稠糖浆状液体,味苦而辛辣。易溶于乙醇、乙醚 、氯仿 、丙酮和热水,微溶于苯和石油醚,在冷水中溶解度尚可。能与多种无机或有机酸生成结晶的盐 。在稀碱中易消旋 化生成D,L -东莨菪碱 ,失去光学活性 。与氯化汞反应生成白 色沉淀。东莨菪碱可从洋金花提取。中国的中药麻醉剂洋金花制剂,源于公元 2 世纪名医华佗的麻沸散,其有效成分就是东莨菪碱。东莨菪碱是颠茄中药理作用最强的一种,可用于阻断副交感神经,也可用作中枢神经系统抑制剂。它的作用与颠茄碱类似,但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对晕动症有效,也可用于控制帕金森氏病的僵硬和震颤。

【药物名称】东莨菪碱

【别名】Scopolamine

【英文名】Scopolamine

【形状】常用其氢溴酸盐,为无色结晶或白色结晶性粉末;无臭;微有风化性。在水中易溶,在乙醇中略溶。

【规格】片剂:每片0.2mg。注射液:每支0.3mg(1ml);0.5mg(1ml)。晕动片:每片含本品0.2mg、苯巴比妥钠30mg、阿托品 0.15mg,对因颠簸引起的晕车有效,每次服1~2片,半小时后见效。使保定(SCOPODERM TTs)每贴含1.5mg。

【药理毒理】v作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。

【适应症】临床用为镇静药,用于全身麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用,故用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)亦有效。

【用法用量】口服:1次0.2~0.6mg,1日0.6~1mg,极量;1次0.6mg,1日2mg。皮下注射:1次0.2~0.5mg,极量:1次 0.5mg,1日1.5mg。抢救乙型脑炎呼吸衰竭:以1ml含药0.3mg的注射剂直接静注或稀释于10%葡萄糖溶液30ml内作静滴,常用量为 0.02~0.04mg/kg,用药间歇时间一般为20~30分钟,用药总量最高达6.3mg。

【注意事项】参见阿托品(青光眼病人亦忌用)。

【来源】由洋金花、颠茄、莨菪等提出的一种生物碱。

东莨菪碱有哪些种类

给药途径的不同,通常临床用药是根据病人的病情缓急决定的,口服给药一般在用药后15-30分钟起效,30分以后效果达到最高,而注射给药一般几分钟就能起效,并很快达到治疗做用。

一般来说注射给药效果快而且吸收完全,不会因消化功能或消化液破坏而造成药物效价降低,这也决定了给药途径的选择。

你说的药,是同一类药物,临床上治疗的对象却是不同。东莨菪碱胶囊常用于一般胃肠病、血管病变等的治疗,东莨菪碱注射液则常用于对抗急性胃肠道、胆、尿道等的绞痛及扩张血管等。

丁溴东莨菪碱 为外周抗胆碱药。可缓解胃肠道、胰胆管平滑肌痉挛。 用于治疗胃肠痉挛、蠕动亢进、胆绞痛、肾绞痛等,亦为内窥镜术前用药,也可用于气钡低张造影前、腹部CT前。

肌注或静滴,可加入小壶。

不良反应 较阿托品和山莨菪碱小,有口干、心悸、皮肤潮红、视物模糊、眩晕、头痛、恶心、呕吐、排尿困难,并加重胃食管反流。

注意事项①青光眼、前列腺肥大、严重心脏病、麻痹性肠梗阻患者禁用。

②不能与促动力剂(多潘立酮等)合用; ③不宜用于胃张力低下、胃潴留及胃-食管反流所引起的腹痛、灼心等症状。

规格 胶囊剂: 10mg 注射液: 1ml:20mg

氢溴酸东莨菪碱

C17H21NO4.HBr.3H2O 438.32 本品为 6β,7β- 环氧-1αH ,5αH-托烷-3α- 醇(-) 托品酸酯氢溴酸盐三水合物。按干燥品计算,含C17H21NO4.HBr 不得少于99.0%。

性状

本品为无色结晶或白色结晶性粉末;无臭;微有风化性。

品在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿中极微溶解,在乙醚中不溶。

熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为195 ~199 ℃,熔融时同时分解。

比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml 中约含50mg的溶液,

依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为-24°至-27°。

鉴别

(1) 本品显托烷生物碱类的鉴别反应(附录Ⅲ)。

(2) 取本品约10mg,加水1ml 溶解后,置分液漏斗中,加氨试液使成碱性后,加氯仿5ml,振摇,分取氯仿液,置水浴上蒸干,残渣中加二氯化汞的乙醇溶液(取二氯化汞2g,加60%乙醇使成100ml )1.5ml,即生成白色沉淀(与阿托品及后马托品的区别)。

(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集288 图)一致。

(4) 本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

检查

溶液的澄清度 取本品0.50g ,加水15ml溶解后,溶液应澄清。酸度 取本品0.50g ,加水10ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为4.0 ~5.5 。其他生物碱 取本品0.10g ,加水2ml 溶解后,分成两等份:一份中加氨试液2 ~3 滴,不得发生浑浊;另一份中加氢氧化钾试液数滴, 只许发生瞬即消失的类白色浑浊。易氧化物 取本品0.15g,加水5ml 溶解后,在15~20℃加高锰酸钾滴定液(0.02mol/L)0.05ml ,10分钟内红色不得完全消失。干燥失重 取本品,先在60℃干燥1 小时,再升温至105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过13.0%(附录Ⅷ L)。

含量测定 取在105 ℃干燥至恒重的本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后(必要时温热使溶解),加醋酸汞试液5ml 与结晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于38.43mg 的C17H21NO4.HBr 。

类别 抗胆碱药。

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