苯巴比妥钠的抗惊厥作用机制(苯巴比妥抗惊厥药理作用)

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苯巴比妥钠的抗惊厥作用机制(苯巴比妥抗惊厥药理作用)

2年前 (2022-10-14)星座30

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给小鼠腹腔注射冰醋酸使其产生疼痛的机制

苯巴比妥钠具有良好的抗癫痫和抗惊厥作用,故其可以用于惊厥的治疗。而尼可刹米可以提高机体神经中枢的兴奋性,从而造成机体惊厥,故用尼可刹米复制惊厥模型后用苯巴比妥钠进行治疗,从而观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用。 方法 分别前后腹腔注射苯巴比妥钠和尼可刹米后,观察惊厥发生的情况从而观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用。 结果与分析 用苯巴比妥钠的小鼠惊厥率为0,而没有用的小鼠惊厥率高达100%,死亡率达50%,比较可以发现苯巴比妥钠具有良好的抗惊厥作用。

惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩,出现强直性或者阵挛性抽搐。苯巴比妥钠属于苯巴比妥类药物,具有良好的中枢抑制作用,故具有抗癫痫和抗惊厥作用。本实验观察其抗惊厥作用。尼可刹米是一种呼吸兴奋剂,中毒剂量时可以造成机体惊厥甚至是死亡。由于尼可刹米的作用比较强而且本实验使用的是中毒剂量,故而应先腹腔注射一定量的苯巴比妥钠后,经过一定时间后再腹腔注射一定量的尼可刹米,观察有无惊厥的出现从而确定苯巴比妥钠的抗惊厥作用。

1 实验材料

1)实验动物:小白鼠

2)实验药品:苯巴比妥钠,尼可刹米,生理盐水

3)实验用具:注射器,电子称,小白鼠笼

2 实验步骤

1)每组取四只小鼠,称重,并分别编号为1,2,3,4号。

2)1,2两只小鼠腹腔注射苯巴比妥钠,0.1ml/10g,3,4两只小鼠腹腔注射生理盐水作为对照组,0.1ml/10g。

3)15min后,分别为四只小鼠注射尼可刹米,0.1ml/10g,并记录号时间。

4)观察并记录四只小鼠是否出现惊厥或者死亡。

3 实验结果

经过如上实验可以得到如下结果:表1

表1

对照组/实验组惊对照组惊实验组死对照组死亡组别 实验组/只 只 厥/只 厥/只 亡/只 /只

1 2 2 0 2 0 1 2 2 2 0 2 0 1 3 2 2 0 2 0 1 4 2 2 0 2 0 1 总数 8 8 0 8 0 4 注:实验组为注射苯巴比妥钠的小鼠,对照组为注射生理盐水的小鼠

通过计算百分率可得表2

实验惊厥百分率

0% 表2 对照惊厥百分率 实验死亡率 100% 0% 对照死亡率 50% 4 实验分析

由以上实验结果可以看到,注射苯巴比妥钠的小鼠没有出现惊厥,也没有死亡。而注射生理盐水的小鼠惊厥出现百分率高达100%,

且死亡率达到50%,通过比较两组实验结果,就可以明显的发现,苯巴比妥钠具有良好的抗惊厥作用,它是一种中枢神经系统抑制药,主要通过增强GABA 作用以及减弱谷氨酸作用而实现抗惊厥作用。

二 镇痛实验

摘要 目的 吗啡属于阿片类镇痛药,具有强大的镇痛作用,通过热刺激(热板法)或者化学刺激的方式引起小鼠疼痛,在经过吗啡镇痛后观测其痛阈的改变从而观察吗啡的镇痛作用,从而了解其镇痛效果和机制。 方法 热板法和化学刺激法 结果与分析 吗啡对热刺激或者化学刺激都具有良好的镇痛作用。

吗啡是阿片类镇痛药的代表药,具有良好的镇痛作用,其主要通过激动阿片受体从而产生镇痛作用,是临床常用药,也属于管制药。当给与一定的温度刺激时,小鼠会产生痛觉,小鼠由于脚部的疼痛而发生疼痛反应,从而出现舔后足的现象。出现此现象越快说明疼痛的潜伏期短,也就是痛阈越低。因此,可以通过比较小鼠出现舔足现象的时间来比较痛阈的大小。同理,给与小鼠腹腔化学刺激时,小鼠会出现扭体的现象。

1 实验材料

1) 实验动物:小白鼠

2) 实验药品:吗啡,生理盐水,醋酸

3) 实验器材:注射器,Woolfe 热板,电子称,秒表,鼠笼。 2 实验步骤

2-1 热板法

1)打开热板预热。取小鼠,筛选舔足时间在5s-30s之间 的小鼠,称重,分作两组,每组两只,作标记。

2)选定实验组和对照组,测定每只小鼠的舔足时间,记录。

3)实验组腹腔注射吗啡0.1ml/10g,对照组注射生理盐水0.1ml/10g。

4)给药后分别于15min,30min,45min测小鼠的舔足出现时间,并记录好。

2-2 化学刺激法

1)每组取四只小鼠,随机分作实验组和对照组,称重,做标记。

2)实验组腹腔注射吗啡0.1ml/10g,对照组腹腔注射生理盐水0.1ml/10g。

3)20分钟后,两组小鼠分别腹腔注射醋酸0.1ml/10g,观察小鼠是否出现扭体现象并记录。

3 实验结果

根据以上实验,热板法可得如下表3的结果:

表3

组别

小鼠编

号 第二组 30给药前 15分钟 30分钟 45分钟 给药前 15分钟 分45分钟

钟 第一组

1 2 3 4 1 2 3 4 实验组均值 对照组均值

11 6 14 15

60 42 15

60 57 14

54 41 15 20

13.59 6.5 10.95 6.15

15 22 第三组

给药前 15分钟 30分钟 45分钟 给药前

25 16 18 19

56 60 45 30

60 60 30 20

60 60 28 18

23.41 14.18 57.76 40.58

43.

34.41 24 21.17 15.8 23 11.01

13.

13.44 57 9.18

10.

6.96 62 12.5 第四组

30

15分钟 分45分钟

钟 31.

25.61 22 20.04 31.17 60 56.76

27.

16.96 78 17.98 60 60 60

13.02 44.70 50.54 41.20 13.85 20.90 18.37 17.11

说明:1 表格中单位为秒。 2 由于第四组小鼠未经过筛选,故而舍去。

由此作出时-效曲线为图1所示:

镇痛与抗惊厥实验报告

而化学刺激法所得结果如下表4所示

组别 1 2 3 4 总数 实验组扭体百

分率 对照组扭体百

分率

实验组/只

2 2 2 2 8 0 100%

表4

实验组扭体/

对照组/只

2 0 2 0 2 0 2 0 8 0

对照组扭体/

只 2 2 2 2 8

4 分析

1)从表3及图1 可以看出,用药前实验组和对照组的痛阈几乎一样,而用药后,实验组的痛阈明显高于对照组,这说明吗啡能提高机体的痛阈值,从而具有良好的镇痛作用。

2)图1表明,在经过一段时间的代谢后,机体内的吗啡含量降低,从而痛阈值也跟着下降。

3)同样,表4中显示,注射吗啡后,扭体实验为全阴性而对照组为全阳性,同样说明了吗啡具有良好的镇痛作用。

何谓镇静药、安定药及抗惊厥药?

镇静药对中枢神经系统产生轻度的抑制作用,使其机能活动减弱,动物表现安静,可减轻动物的疼痛、发痒等各种刺激的反应和外界因素引起的过度兴奋。有些镇静药如巴比妥钠等随剂量的增加可产生催眠作用和全身麻醉作用。只有溴化物仅用做镇静药,这种药物即使剂量加大,也不会引起全身麻醉。常用的药物有新保灵、盐酸挨托啡、盐酸双氢挨托、二甲苯胺噻嗪(龙朋)和二甲苯胺噻唑(静松灵)等。

安定药是用于减少忧虑或恐惧的药物。它能选择性抑制中枢神经系统的某些机能,从而引起特殊的镇静作用;安定药也能引起动物嗜眠,但在大剂量时,也能引起全身麻醉。若用高剂量时反而能兴奋中枢神经系统。此类药物可减弱动物的攻击性,使动物安静、驯服。常用于犬的驯化,也可以用于麻醉前用药。常用的有氯丙嗪和丙嗪等。

抗惊厥药作用于中枢神经系统,解除骨骼肌痉挛或防止痉挛发生。惊厥是由于骨骼肌强烈的不能控制的收缩而引起过度兴奋的状态,在破伤风和某些中枢神经兴奋药中毒时,可见到这种现象。全身麻醉药和镇静药也具有抗惊厥作用,但其中多数在达到麻醉或催眠的剂量时,才能抑制惊厥。但有些药物在小于意识丧失的剂量就有抗惊厥作用。属于此类药物主要有苯巴比妥钠、异戊巴比妥钠、水合氯醛、安定和硫酸镁等。

如何选择抗癫痫药物?

癫痫的治疗,选择合适的抗癫痫药物是关键,现介绍临床常用的一些抗癫痫药物种类。

1、巴比妥类:苯巴比妥、去氧巴比妥、甲基巴比妥等,主要通过中枢性抑制性神经递质r-氨基丁酸受体,增加抑制性氯离子内流而发挥抗惊厥作用,同时也是钠通道阻滞剂.应用于强直-阵挛发作、部分性发作、新生儿癫痫、癫痫持续状态。

2、乙丙酰脲类:苯妥英钠、甲妥英、乙妥英等。其中苯妥英钠是代表,主要作用机制是钠通道阻滞剂,阻断神经元反复放电,减少强直后电位。适用于强直-阵挛发作、部分性发作,但可以加重失神发作。静脉剂型用于癫痫持续状态。但苯妥英钠由于抗癫痫谱窄、治疗量和中毒量相近、对认知影响大、药物见相互作用明显,对胎儿致畸作用,近年来使用逐渐减少。

3、双链脂肪酸类:丙戊酸钠、丙戊酸镁、癫痫安等。丙戊酸具有多重抗癫痫作用机制,对原发性全身发作各种类型有效,如强直-阵挛、失神、失张力、肌阵挛;对部分性发作有效,同时可以用于预防高热惊厥。静脉型可用于癫痫持续状态的救治。丙戊酸钠的优点是抗癫痫谱广、对各种类型的癫痫均有效,过敏反应少、对认知影响小,无肝酶诱导作用。缺点是女性病人使用后可能出现月经失调、多囊卵巢,致畸作用明显。

4、琥珀酰亚胺类:乙琥胺、甲琥胺等。主要用于失神发作,对其他类型癫痫效果较差。

5、苯二氮类:地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氯劳拉西泮等。氯硝西泮主要用于婴儿痉挛症、肌阵挛发作、失张力发作、不典型失神发作的辅助治疗。

6、亚氨基苷类:卡马西平、奥卡西平。主要作用机制是阻断钠离子通道、抑制神经元放电、稳定细胞膜,从而发挥抗癫痫作用。适应证:用于部分性发作,包括简单部分性和复杂部分性发作;部分性发作继发强直-阵挛发作。可加重肌阵挛发作和不典型失神。常见的不良反应有皮疹(5%-15%)、白细胞减少、低钠血症。致畸性相对苯妥英钠、丙戊酸钠小。

7、磺胺类:乙酰唑胺、唑尼沙胺等。、

8、新型抗癫痫药物:奥卡西平、拉莫三嗪、托吡酯、左乙拉西坦。

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