放线菌素d的作用机制是(放线菌素D的副作用)

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放线菌素d的作用机制是(放线菌素D的副作用)

1年前 (2022-12-22)电台17

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放线菌素D的作用是什么?

放线菌素D主要作用于RNA,高浓度时则同时影响RNA与DNA合成.作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合,抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力,干扰细胞的转录过程,从而抑制mRNA合成.

放线菌素D的具体机制

放线菌素D能与DNA双螺旋结合产生细胞毒性。与脱氧鸟苷间形成的结晶性复合物的调衍射研究表明本品的酚恶嗪酮(phenoxazone)环平面可嵌入到DNA的鸟苷和胞苷的碱基对之间,其肽链部分则沿着螺旋小沟伸展。这样,就使本品与DNA结成的复合物很稳定,结果阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。DNA依赖的RNA多聚酶要比DNA多聚酶对本品的作用敏感得多。此外,本品亦引起DNA单链断裂,这可能通过游离基中介或通过TopbI的作用。

放线菌素d抑制原理

放线菌素D能与DNA双螺旋结合产生细胞毒性.与脱氧鸟苷间形成的结晶性复合物的调衍射研究表明本品的酚恶嗪酮(phenoxazone)环平面可嵌入到DNA的鸟苷和胞苷的碱基对之间,其肽链部分则沿着螺旋小沟伸展.这样,就使本品与DNA结成的复合物很稳定,结果阻断了RNA多聚酶对DNA的转录.DNA依赖的RNA多聚酶要比DNA多聚酶对本品的作用敏感得多.此外,本品亦引起DNA单链断裂,这可能通过游离基中介或通过TopbI的作用.

放线菌素D治疗多种癌症的原理是什么?

放线菌素D是一类常见的药物,是由放线菌经过提炼加工制成的,通过与DNA形成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,抑制RNA的合成,进而达到抑制肿瘤的效果的。

有些患者会出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等不良反应。

世界卫生组织发布的部分实体肿瘤诊疗指南中,放线菌素D被列入首选化疗方案。

它主要用于治疗肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等,能抑制RNA的合成,作用于mRNA干扰细胞的转录过程。静脉注射后迅速由血中消失,在24小时内12%~25%由肾脏排出,50%~90%由胆汁排出。与放射并用可提高肿瘤对放射的敏感性。但是,对本品过敏者、孕妇、有水痘病史者、严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者禁用。

放线菌素D作用于RNA的具体机制是什么?

放线菌素D能与DNA双螺旋结合产生细胞毒性。与脱氧鸟苷间形成的结晶性复合物的调衍射研究表明本品的酚恶嗪酮(phenoxazone)环平面可嵌入到DNA的鸟苷和胞苷的碱基对之间,其肽链部分则沿着螺旋小沟伸展。这样,就使本品与DNA结成的复合物很稳定,结果阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。DNA依赖的RNA多聚酶要比DNA多聚酶对本品的作用敏感得多。此外,本品亦引起DNA单链断裂,这可能通过游离基中介或通过TopbI的作用。

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